湖南省科技信息研究所 www.hninfo.org.cn 时间：2019月03月04日 [字体： 大 中 小 ]
适应症：非酒精性脂肪性肝炎;非胰岛素依赖型糖尿病;肥胖;胰岛素依赖型糖尿病
二、 市场现状及前景
国际糖尿病联合会发布了最新一期《糖尿病地图》，显示2013年全球约有3.82亿成年人患有糖尿病。据国际糖尿病联合会估计，现在全球约8.3%的成年人患有糖尿病。到2035年，该病患者人数预计会上升至5.92亿。在2013年，糖尿病导致约510万人死亡，平均大约每6秒钟就有1人死于糖尿病。根据这份《糖尿病地图》提供的20岁至79岁成人糖尿病患者分布概况，中国的糖尿病患者人数居各国之首，紧随其后的是印度、美国、巴西和俄罗斯。
2013年全球患糖尿病人数（20-79岁）
不同年龄段糖尿病患者分布
2013年各国因糖尿病死亡人数（20-79岁）
不同区域不同收入的糖尿病患者死亡人数
据IMS统计，2012年全球糖尿病市场规模突破400亿美元，达424亿美元，增长率8.2%，在全球药品市场中排第四位。糖尿病药物市场规模2005-2011年复合增长率达12.98%，糖尿病市场已经成为全球药物市场的必争之地。
糖尿病分为1型和2型，2型糖尿病占到了糖尿病患者群体的90%以上。根据全球领先的制药与医疗保健顾问公司Decision Resources日前发布的一份新报告，2型糖尿病发病率的不断升高、对能够长期有效控制病情药物的高度未满足需求、品牌疗法的持续市场接纳，将推动美国、日本、欧洲5大主要市场（法国、德国、意大利、西班牙、英国）2型糖尿病市场高速增长，从2013年的260亿美元增长至2023年的460亿美元。
GEN根据FDA批准的糖尿病药物2013年的销售额（由所属公司公布的数据）评选出了排名前20的药物。这些上榜药物的销售总额约336亿元。其中，赛诺菲的糖尿病药物Lantus 以72.29亿美元的销售额荣登榜首，而前十名的药物中有五种来自诺和诺德。（2013年排名前20糖尿病药物销售总额达336亿元）
2013年销售额前20的糖尿病药物
2013-2023预测期内，SGLT-2抑制剂将成为增长最快的一类2型糖尿病药物。尽管口服降糖药SGLT-2抑制剂类新药与已知的生殖器霉菌和尿路感染相关，但在全球主要市场中，近期推出的SGLT-2抑制剂正被市场快速接纳，率先上市的SGLT-2抑制剂将实现重磅销售，如强生的Invokana（canagliflozin，卡格列净）和阿斯利康的Farxiga/Forxiga（dapagliflozin，达格列净）。强生Invokana是上市的首个SGLT-2抑制剂，阿斯利康Farxiga/Forxiga是第二个上市的SGLT-2抑制剂。SGLT-2(钠-葡萄糖协同转运蛋白2)抑制剂类新药，通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，增加葡萄糖排泄，进而降低糖尿病患者已升高的血糖水平。
GLP-1市场，礼来Trulicity将取代诺德Victoza：随着数个长效（每周注射一次）GLP-1受体激动剂新药在市场中的显著预期接纳，该类药物在预测期内也将经历快速增长。另外，由于礼来的新药Trulicity（dulaglutide，每周注射一次）疗效媲美诺和诺德Victoza（liraglutide，利拉鲁肽，每日注射一次）同等的疗效，Victoza年销20亿美元，在GLP-1市场傲视群雄，但Trulicity具有每周注射一次的优势，该药预计将迅速被市场接纳，并成为Victoza的替代者。
三、 专利现状
1.原研公司专利分析
经检索共得BHV Pharma Inc; Kissei Pharmaceutical Co Ltd; Libbs Farmaceutica Ltda等相关研究机构涉及依碳酸舍格列净产品的专利共10件，其中组合物、产品、制备方法和新应用方面的专利相对较多。
从Kissei公司的产品和制备工艺专利的到期时间来看，大多集中于2021年后过期。
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专利号 |
专利名称 |
专利权人 |
专利类型 |
申请时间 |
到期时间 |
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WO-2009091082 |
Combination therapy comprising SGLT inhibitors and DPP-4 inhibitors |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corp |
Drug combination |
17-Jan-2008 |
16-Jan-2029 |
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WO-2010056708 |
Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
Merck & Co Inc; Merck Sharp & Dohme Corp; Merck Sharp & Dohme Ltd; Schering Corp |
New use; Product |
13-Nov-2008 |
09-Nov-2029 |
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WO-2010059774 |
Chemical process |
GlaxoSmithKline Inc |
Process |
21-Nov-2008 |
19-Nov-2029 |
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WO-2009022010 |
Pharmaceutical composition comprising a SGLT2 inhibitor in combination with a DPP-IV inhibitor |
Boehringer Ingelheim International GmbH; Boehringer Ingelheim Pharma KG |
Drug combination |
16-Aug-2007 |
15-Aug-2028 |
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US-08415297 |
Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
Merck & Co Inc; Merck Sharp & Dohme Corp; Merck Sharp & Dohme Ltd; Schering Corp |
New use; Product |
13-Nov-2008 |
11-Nov-2029 |
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WO-02053573 |
Glucopyranosyloxypyrazole derivatives and use thereof in medicines |
BHV Pharma Inc; Kissei Pharmaceutical Co Ltd; Libbs Farmaceutica Ltda；GlaxoSmithKline Inc |
Product |
28-Dec-2000 |
25-Dec-2021 |
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WO-2012006398 |
Combination immediate/delayed release delivery system for short half-life pharmaceuticals including remogliflozin |
BHV Pharma Inc; Individual |
Formulation |
09-Jul-2010 |
07-Jul-2031 |
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WO-2006098413 |
Process for production of glucopyranosyloxypyrazole derivative |
Kissei Pharmaceutical Co Ltd |
Process |
17-Mar-2005 |
16-Mar-2026 |
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WO-2010127067 |
Chemical process |
GlaxoSmithKline Inc |
Process |
30-Apr-2009 |
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US-20100167989 |
Isopropoxyphenylmethyl inhibitors of SGLT-2 |
Auspex Pharmaceuticals Inc |
Product derivative |
23-Oct-2008 |
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2.国内专利情况
（1）专利整理情况分析
通过国家知识产权局专利数据库，检索到10件依碳酸舍格列净产品相关专利，10件均为发明专利。
从专利申请时间来看，国内从2000年开始出现依碳酸舍格列净产品相关专利布局，橘生药品工业株式会社于2000年在中国率先申请了第一项依碳酸舍格列净的相关专利，为药物组合物及其制备方法专利。2014年国内企业深圳奥萨医药有限公司申请了一项药物组合专利。由于发明专利申请公开有18个月延迟，因此2013、2014年的数据经供参考。
从法律状态来看，10件专利中3件为失效专利，3件有效专利， 4件实质审查。
从专利权人来看，目前参与依碳酸舍格列净产品研究并进行专利布局的机构有7余家（含合并申请），专利数量申请较多的主要有橘生药品工业株式会社、田边三菱制药株式会社、葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司等。
（2）橘生药品工业株式会社中国专利申请情况
分析发现，橘生药品工业株式会社共有3件依碳酸舍格列净相关专利，其中中有1件已经失效，企业可以根据自身需要无偿使用。
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申请(专利)号 |
专利名称 |
申请日 |
法律状态 |
专利权人 |
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CN200680017319.9 |
吡喃葡萄糖基氧基吡唑衍生物的制备方法 |
2006-03-16 |
失效专利 |
橘生药品工业株式会社 |
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CN01822883.6 |
吡喃葡糖氧基吡唑衍生物及其在药物中的应用 |
2001-12-25 |
有效专利 |
橘生药品工业株式会社 |
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CN00813772.2 |
吡喃葡糖氧基吡唑衍生物、含该衍生物的药物组合物及其制备中的中间体 |
2000-08-24 |
有效专利 |
橘生药品工业株式会社 |
（3）其它企业中国专利申请情况
除了原研公司，橘生药品工业株式会社、田边三菱制药株式会社、葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司、BHV Pharma Inc、默沙东公司等国外企业在我国进行了专利布局。其中北京万全德众、上海现代制药、克尔克公司主要为制备方法专利，北京阜康仁申请的均为组合物专利，力奇制药、四川制药、泰立克、特瓦制药所申请的专利则设计组合物、制备方法、剂型等多方面。
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申请(专利)号 |
专利名称 |
申请日 |
法律状态 |
专利类型 |
申请（专利权）人 |
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CN201410006739.3 |
含有SGLT2抑制剂和B族维生素的药物组合物及其用途 |
2014-1-7 |
实质审查 |
组合物专利和用途专利 |
深圳奥萨医药有限公司 |
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CN201180039967.5 |
用于包括瑞格列净的短半衰期药物的组合立即/延迟释放递送系统 |
2011-07-07 |
实质审查 |
剂型专利 |
BHV Pharma Inc |
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CN200980155357.4 |
化学方法 |
2009-11-19 |
失效专利 |
制备方法 |
葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司 |
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CN200980154484.2 |
作为用于糖尿病的治疗或预防的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的氨基四氢吡喃 |
2009-11-11 |
有效专利 |
新用途专利和产品专利 |
默沙东公司 |
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CN201310475934.6 |
包括SGLT抑制剂与DPP4抑制剂的组合疗法 |
2009-01-16 |
实质审查 |
组合物专利 |
田边三菱制药株式会社 |
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CN200980102300.8 |
包括SGLT抑制剂与DPP4抑制剂的组合疗法 |
2009-01-16 |
实质审查 |
组合物专利 |
田边三菱制药株式会社 |
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CN200880102900.X |
包含SGLT2抑制剂与DPP-IV抑制剂的药物组合物 |
2008-08-15 |
失效专利 |
组合物专利 |
贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
四、总结
由于依碳酸舍格列净刚进入3期临床试验，其不良反应都没有明确，且同类药物或者是适应症类似药物很多，研究者指出，瑞格列净每天两次的用法可能会导致生殖系统真菌感染发生率升高。所以市场前景不明朗。
通过原研公司的专利布局分析来看，原研公司均在国内进行了专利布局，同时国内企业深圳奥萨医药有限公司有一件专利申请。
获取报告全文请联系湖南省科学技术信息研究所：0731-84586764
